Generation antihistaminer

Del med venner

Allergier gør sig klar!

For at begynde at finde ud af, hvad der bidrager til udviklingen af ​​en allergisk reaktion. Hvad kan forårsage pludselige kløe i huden, hævelse i luftveje slimhinder, mavesmerter og andre akutte allergier? Årsagen er frigivelsen af ​​histamin, en mægler, der frigives som reaktion på et allergen.

Derfor er der i kampen mod manifestationer af allergi et vigtigt sted med brugen af ​​stoffer, der blokerer histaminreceptorer, hvilket reducerer dets virkning på kroppen. De hedder antihistaminer. Der er to generationer af antihistaminlægemidler. 1, 2 Overvej dem mere detaljeret.

1. generations antihistaminer

Hver generation er en slags evolutionær tur i udviklingen af ​​lægemidler. Jo nyere de er, jo mere gunstige deres sikkerhedsprofil er risikoen for dannelse af resistensdannelse lavere, og virkningsvarigheden er højere. 2

Desværre har 1st generation antihistaminer en række alvorlige bivirkninger, der begrænser deres brug betydeligt. Faktum er, at de aktive stoffer trænger ind i blodhjernebarrieren (en slags fysiologisk filter mellem kredsløbssystemet og centralnervesystemet, gennem hvilke næringsstoffer, bioaktive stoffer og en del af stoffer) kommer ind i hjernen, hvor de er forbundet med hjerne receptorer, udvikler en blokade. centrale serotonin og m-cholinerge receptorer. Dette kan forårsage udviklingen af ​​sedation af varierende sværhedsgrad, fra mindre til svær.

Der er andre bivirkninger - tør mund, forhøjet obstruktion (obstruktion) i luftvejene, øget viskositet af sputum, takykardi, sløret syn. Af de negative egenskaber er det værd at bemærke udviklingen af ​​tachyphylaxis, det vil sige at reducere effekten efter en vis indtagstid, normalt efter 15-20 dage. 1, 2

De mest berømte antihistaminer fra 1. generation:

Mebhydrolin.
Kan forårsage svimmelhed, hæmning af mental aktivitet. På grund af den irriterende virkning på maveslimhinden anbefales det at tage efter måltider.

Chloropyramine.
Kan bruges til konjunktivitis og hudallergi. For en hurtig effekt er det ordineret i injektioner. 1, 2

Antihistaminer 2 generationer

Forberedelser af 2. generation skelnes af en minimal effekt på serotonin og såkaldte m-cholinerge receptorer, såvel som ved, at histaminreceptorer er meget følsomme for dem. Disse stoffer varer længere - op til 48 timer, så de kan tages sjældnere, hvilket kan reducere risikoen for bivirkninger. 1

Anden generation af antihistaminer:

loratadin
Effektiv i lang tid, op til 24 timer. Aflaster kløe, hævelse, normaliserer kapillærpermeabilitet.

cetirizin
Det bruges til at forebygge og reducere allergi symptomer. Handlinger hurtigt, virkningen observeres om cirka 20 minutter og varer mere end en dag. 3

Ebastin.
Det er ordineret til manifestation af allergier på øjnens hud og slimhinde. Trænger ikke ind i hjernen, så påvirkning af Ebastin på nervesystemet og mentale reaktioner er minimal.

Aktive metabolitter af stoffer 2 generationer

Der er absolut moderne udviklinger, der praktisk talt mangler manglerne i allergifrugter fra tidligere generationer. De påvirker ikke hjertet og centralnervesystemet, undertrykker ikke mentale reaktioner, må ikke føre til afhængighed.

Disse stoffer indbefatter fexofenadin og desloratadin. Den første er indiceret for sæsonbetinget allergisk rhinitis og for kronisk urticaria, forebyggelse af frigivelse af histamin og udvikling af reaktioner på et allergen. Handlingen begynder ca. 1 time efter dosen og varer op til en dag. Det andet lægemiddel er ordineret til allergisk rhinitis, urticaria. Det blokerer frigivelsen af ​​de biologisk aktive faktorer af allergi og forhindrer symptomerne på sygdommen. Aflaster spasme, reducerer hævelse og kløe, normaliserer kapillærpermeabilitet. Effekten vises relativt hurtigt, ca. 30 minutter efter en dosis og varer op til 24 timer.

Antihistaminer af den nye generation: hvad vælger man allergier?

Hvorfor allergi stoffer er opdelt i generationer? Hvilke bivirkninger giver de? Vi forstår sammen med Natalia Melekhova.

Allergilægemidler: En kort historie

I 1936 blev de første lægemidler syntetiseret, der kunne blokere N-1-histaminreceptorerne. Eksperimenter har vist, at histamin i menneskekroppen efter at have taget disse lægemidler ikke længere kunne binde til disse receptorer, og derfor udviklede den allergiske reaktion ikke.

De første antiallergistoffer var antegran og pyrilamin. Det synes, hvad kunne være smukkere? Problemet løst. Men yderligere eksperimenter viste, at alt viste sig at være meget mere kompliceret. Det viste sig, at velorganiseret arbejde af hele organismen afhænger af histamin.

Hvorfor har vi brug for histamin, og hvor er allergi

Når de udsættes for histamin, udskilles mavesaften, glatte muskler kontrakt, blodkar dilateres. Det er histamin, der er ansvarlig for, hvor længe du sover, og hvor længe du vågner op, kontrollerer forbruget af mad og vand, kroppens termoregulering og dens konvulsive aktivitet. Selv seksuel attraktion er en handling, herunder histamin.

Lad os hente og skrive ned
til lægen gratis

Og, selvfølgelig, er involveret i histamin-kontrollerede immunrespons i kroppen på en stimulus: en løbende næse, rindende øjne, kløe, nysen, bronkospasmer - alt hans arbejde.

Hos mennesker er der fire typer histaminreceptorer, som er placeret i forskellige væv og organer:

  • H1 - receptorer af den første type - er placeret i hjernen, intestinale glatte muskler, blodkar.
  • H2-receptorer af den anden type - i hjertets væv, maveslimhinde, glat muskel, bruskvæv.
  • H3 - receptorer af den tredje type - er placeret i centralnervesystemet.
  • H4 receptorer af den fjerde type - i knoglemarv, tarmvæv, leukocytter, milt, thymus.

Fra hvilken receptor histamin vil binde, og dens virkning og yderligere reaktion afhænger af - fra en simpel nys og en løbende næse til øjeblikkeligt angioødem.
For at løse forskellige problemer med at blokere bestemte receptorer har vi derfor brug for forskellige lægemidler: H1-, H2-, H3-, H4-blokkere.

Hvad er en ny generation af antihistaminer

Med udtrykket "antihistaminer af en ny generation" skal patienten forstå, at disse er H1-blokkere, hvormed de stopper deres allergier. Det er H1-blokkere i forskellige former og under forskellige navne, der sælges i apoteker.

H2-blokkere er generelt ikke opdelt i generationer. H3-blokkere er stoffer, der stadig testes, og H4-blokkere udvikles kun i medicinske laboratorier.

Allergi medicin: tæller generationer

Til dato er der kun to generationer af H1-blokkere.

Den første generation: diphenhydramin, chloropyramin (suprastin), pipolfen, ketotifen, diazolin, clemastin (tavegil), fenistil og andre.

Disse lægemidler ud over at blokere H-1-histaminreceptorerne har en ubehagelig egenskab - de kan overvinde barrieren mellem blodet og hjernen.

På grund af dette er der mange bivirkninger: fra manglende opmærksomhed og reduktion i respons til dårlig koordinering af bevægelser og forringelse af informationsopfattelsen.

Derudover har de første generationens lægemidler en dårlig effekt på kardiovaskulærsystemet, fordøjelseskanalen og synet. Derudover har alle første generationens lægemidler en kortsigtet effekt. Patienten skal tage dem flere gange om dagen, på grund af hvilken bivirkningerne kun øges.

Generelt europæisk konsortium for Studiet af allergiske sygdomme og bronkial astma (Global Allergi og Astma europæiske netværk) efter lang tids analyse ifølge præparater risikerer 2010 OTC havde anbefalet at forbyde salg af disse midler.

Anden generation: acrivastin, cetirizin, azelastin, Olopatadin, loratadin, rupatadin, mizolastin, ebastin, bilastin, bepotastin, terfenadin, hifenadina, levocabastin, astemizol.

Disse lægemidler blokerer selektivt H-1-histaminreceptorerne uden at interagere med andre receptorer. Anden generationens lægemidler trænger ikke ind i blod-hjernebarrieren og forårsager ikke afhængighed og sedation. Lægemidlet er begrænset til en tablet om dagen.

Desværre har anden generationens lægemidler en dårlig effekt på hjertet. I astemizol og terfenadin var denne effekt så udtalt, at salget af dette stof i mange lande er forbudt.

Tredje generationens medicin: legenden eller virkeligheden

Arbejdet med at forbedre generationen af ​​allergifremkaldende lægemidler fortsætter. Forskere får højere generation af anden generationens lægemidler, som nogle apotekere endda kalder "tredje generationens stoffer".

Ifølge producenterne er disse stoffer blevet mere effektive og må ikke forårsage alvorlige bivirkninger, som forgængere. Vi kalder disse stoffer og handelsnavne, under hvilke de gennemføres:

  • levocetirizin (Xyzal, Glentset, Suprastenex, Cecera, Elset, Zodak Express)
  • desloratadin ("Desal", "Loratek", "Lorddestin", "Erius", "Neoclaritin")
  • fexofenadin ("Allegra", "Telfast", "Feksofast", "Feksadin", "Feksofen")

Det britiske Society of Allergists and Immunologists i 2003 nægtede imidlertid at anerkende disse stoffer som tredje generationens stoffer.

Ifølge udtalelsen fra 17 specialister fra Det Forenede Kongerige, Italien, Canada, Japan og USA er disse tredje generationens lægemidler kendetegnet ved:

  • Manglende kardiotoksicitet
  • Manglende interaktion med andre lægemidler;
  • Ingen effekt på centralnervesystemet.

Ingen af ​​de forbedrede anden generationens lægemidler opfylder disse strenge standarder.

Anden generations medicin: fordele og ulemper

Allergi er ikke for ingenting kaldet "det 21. århundredes pest." En reaktion på et produkt, pollen eller et kemikalie kan forekomme til enhver tid uanset køn, alder eller race.

Den nemmeste ting at gøre er at reagere på en bestemt type mad - det er nok at opgive produktet, og en allergisk reaktion vil ikke forekomme. Dem, hvis krop reagerer på pollen eller støv, har brug for daglig hjælp til medicin.

Fødevarer, der oftest forårsager allergi

Lægen bør vælge lægemidlet * baseret på test.

levocetirizin

Det begynder at fungere en time efter optagelse, arbejder i mindst 24 timer.

Almindelige bivirkninger: døsighed, hovedpine, svimmelhed, tør mund, træthed, svaghed, nasopharyngitis, pharyngitis, mavesmerter, kvalme, feber.

Kan ikke være gravid, ammende mødre, børn op til 6 måneder (og dråber og tabletter), til børn op til 6 år (tabletter, dråber, er det allerede muligt), personer med kendt overfølsomhed over for levocetirizin, cetirizin, hydroxyzin, eller andre ingredienser, slutstadiet nyresvigt og der gennemgår hæmodialyse

Det anbefales ikke at kombinere medicin med alkohol og andre depressiva stoffer.

desloratadin

Det begynder at fungere 2 timer efter optagelse, arbejder 24 timer.

Almindelige bivirkninger: hovedpine, tør mund, træthed, fordøjelsesbesvær, døsighed, svimmelhed, muskelsmerter, dysmenoré.

Kan ikke være gravid, ammende mødre, børn op til 6 måneder (og sirup og tabletter), til børn op til 12 år - tabletter (sirup kan være), folk med overfølsomhed over for desloratadin, loratadin eller andre ingredienser.

fexofenadin

Det begynder at fungere 2 timer efter optagelse, arbejder 24 timer.

Almindelige bivirkninger: hovedpine, svimmelhed, døsighed, diarré, kvalme, muskelsmerter, hoste.

Det er umuligt for gravide kvinder, ammende børn, børn under 12 år, personer med overfølsomhed overfor en af ​​stoffets komponenter.

* OBS! Artiklen indeholder ikke alle bivirkninger af antihistaminer! Inden du bruger et lægemiddel, skal du læse instruktionerne eller konsultere en læge.

Antihistaminer: hvorfor ikke undvære dem

Som vi kan se, til dato har den "universelle soldat" til bekæmpelse af allergi endnu ikke været oprettet. Men selvom vi sammenligner lægemidler af første generation og dem der kan kaldes "2.0+", er der en mærkbar forskel.

På trods af alle vanskelighederne kan folk med allergi ikke gå glip af brugen af ​​antihistaminer. Hvis du forsømmer behandlingen, kan allergier i sidste ende blive til astma. For ikke at glemme at tage medicinen til tiden, anbefaler vi, at du installerer medicinsk note-applikationen på din telefon.

Ansøgningen har en bekvem medicinsk kalender, der minder dig om at tage medicinen i tide. Korrekt indstillet tid til at tage medicin vil spare dig for de negative virkninger af histaminreaktionen, der opstod i det mest ubelejlige øjeblik.

Antihistaminer 1, 2 og 3 generationer

Antihistaminer er stoffer, som hæmmer virkningen af ​​frit histamin. Når et allergen indtages, frigives histamin fra bindevævets mastceller, der udgør kroppens immunsystem. Det begynder at interagere med specifikke receptorer og forårsage kløe, hævelse, udslæt og andre allergiske manifestationer. Antihistaminer er ansvarlige for at blokere disse receptorer. Der er tre generationer af disse stoffer.

1. generations antihistaminer

De optrådte i 1936 og fortsatte med at blive brugt. Disse stoffer indgår i et reversibelt forhold med H1-receptorerne, hvilket forklarer behovet for høj dosering og høj hyppighed af administration.

1. generations antihistaminer er karakteriseret ved følgende farmakologiske egenskaber:

reducere muskel tone

har beroligende, hypnotiske og anticholinergiske virkninger

forstærke virkningerne af alkohol

have en lokalbedøvende effekt

giver hurtig og stærk, men kortvarig (4-8 timer) terapeutisk virkning;

en lang modtagelse reducerer antihistaminaktivitet, så hver 2-3 uger ændres midlerne.

Størstedelen af ​​antihistaminlægemidler fra 1. generation er fedtopløselige, kan overvinde blodhjernebarrieren og binde til hjernens H1-receptorer, hvilket forklarer den beroligende effekt af disse lægemidler, som stiger efter at have taget alkohol eller psykotrope lægemidler. Psykomotorisk agitation kan observeres, når der tages medioterapeutiske doser hos børn og højgiftige voksne. På grund af tilstedeværelsen af ​​sedation er 1. generations antihistaminer ikke ordineret til personer, hvis aktiviteter kræver øget opmærksomhed.

De anticholinerge egenskaber af disse lægemidler forårsager atropinlignende reaktioner, såsom takykardi, tør nasopharynx og mundhule, urinretention, forstoppelse, sløret syn. Disse funktioner kan være nyttige til rhinitis, men de kan øge luftvejsobstruktionen forårsaget af bronchial astma (sputumviskositetsforøgelser), bidrage til forværring af prostata adenom, glaukom og andre sygdomme. På samme tid har disse lægemidler anti-emetisk og anti-pumpende virkning, reducerer manifestationen af ​​parkinsonisme.

En række af disse antihistaminer er inkluderet i sammensætningen af ​​de kombinerede midler, som anvendes til migræne, koldt, bevægelsessyge eller har beroligende eller hypnotisk virkning.

En omfattende liste over bivirkninger ved at tage disse antihistaminer gør dem mindre tilbøjelige til at blive brugt til behandling af allergiske sygdomme. Mange udviklede lande har forbudt deres gennemførelse.

diphenhydramin

Dimedrol ordineret til høfeber, urticaria, hav, luftsygdom, vasomotorisk rhinitis, bronchial astma, allergiske reaktioner forårsaget af indtagelse af lægemidler (f.eks. Antibiotika), til behandling af mavesår, dermatose etc.

Fordele: høj antihistaminaktivitet, nedsat sværhedsgrad af allergiske, pseudo-allergiske reaktioner. Dimedrol har antiemetiske og antitussive virkninger, har lokalbedøvende effekt, så det er et alternativ til Novocainum og Lidocaine, når de er intolerante.

Ulemper: uforudsigelige virkninger af at tage stoffet, dets virkninger på centralnervesystemet. Det kan forårsage urinretention og tørre slimhinder. Bivirkninger omfatter beroligende og hypnotiske virkninger.

diazolin

Diazolin har de samme indikationer for anvendelse som andre antihistaminer, men det adskiller sig fra dem i dets virkninger.

Fordele: En mild beroligende virkning gør det muligt at anvende det, hvor det er uønsket at have en depressiv virkning på centralnervesystemet.

Ulemper: Irriterer slimhinderne i mave-tarmkanalen, forårsager svimmelhed, nedsat vandladning, døsighed, nedsætter mentale og motoriske reaktioner. Der er information om de toksiske virkninger af lægemidlet på nerveceller.

suprastin

Suprastin er ordineret til behandling af sæsonbetinget og kronisk allergisk conjunctivitis, urticaria, atopisk dermatitis, angioødem, kløe af forskellige ætiologier, eksem. Det bruges i parenteral form til akutte allergiske tilstande, der kræver nødhjælp.

Fordele: Blodserummet ophobes derfor, selv ved langvarig brug forårsager det ikke en overdosis. På grund af den høje antihistaminaktivitet er der en hurtig terapeutisk effekt.

Minusser: bivirkninger - døsighed, svimmelhed, hæmmede reaktioner mv. - er til stede, selv om de er mindre udtalte. Den terapeutiske virkning på kort sigt, for at udvide den, Suprastin kombineret med H1-blokkere, der ikke har beroligende egenskaber.

Tavegil

Tavegil i form af injektioner anvendes til angioødem, såvel som anafylaktisk shock som forebyggende og terapeutisk middel til allergiske og pseudo-allergiske reaktioner.

Fordele: har en længere og stærkere antihistamin effekt end diphenhydramin, og har en mere moderat beroligende effekt.

Ulemper: Det kan forårsage en allergisk reaktion, har en vis hæmmende effekt.

fenkarol

Fenkarol foreskrevet med fremkomsten af ​​afhængighed af andre antihistaminer.

Fordele: har et svagt udtryk for beroligende egenskaber, har ikke en udtalt hæmmende effekt på centralnervesystemet, har lav toksicitet, blokkerer H1-receptorer og er i stand til at reducere indholdet af histamin i vævene.

Ulemper: mindre antihistaminaktivitet sammenlignet med diphenhydramin. Fencarol anvendes med forsigtighed i nærvær af gastrointestinale sygdomme, hjerte-kar-systemet og leveren.

Antihistaminer 2 generationer

De har fordele i forhold til første generationens stoffer:

Der er ingen beroligende og kololinolytisk virkning, da disse stoffer ikke overvinder blod-hjernebarrieren, er det kun nogle personer, der oplever moderat sløvhed.

mental aktivitet, lider ikke fysisk aktivitet

effekten af ​​lægemidler når 24 timer, så de tages en gang om dagen;

de er ikke vanedannende, hvilket giver dig mulighed for at tildele dem i lang tid (3-12 måneder);

når behandlingen afbrydes, varer den terapeutiske virkning ca. en uge;

medicin er ikke adsorberet med mad i mavetarmkanalen.

Men 2. generations antihistaminer har en kardiotoksisk virkning af forskellig grad, derfor overvåges hjerteaktiviteten, når de tages. De er kontraindiceret hos ældre patienter og patienter, der lider af kardiovaskulære sygdomme.

Forekomsten af ​​kardiotoksicitet forklares ved evnen til 2. generations antihistaminlægemidler til at blokere kaliumkanaler i hjertet. Risikoen øges, når disse lægemidler kombineres med svampedræbende medicin, makrolider, antidepressiva, fra at spise grapefrugtsaft, og hvis patienten har svære leverfunktionsforstyrrelser.

Claridol og clarisens

Claridol bruges til at behandle sæsonbetinget såvel som cyklisk allergisk rhinitis, urticaria, allergisk conjunctivitis, angioødem og en række andre sygdomme, der har en allergisk oprindelse. Han håndterer pseudo-allergiske syndromer og allergier mod insektbid. Inkluderet i omfattende foranstaltninger til behandling af pruritisk dermatose.

Fordele: Claridol har antipruritisk, anti-allergisk, anti-eksudativ virkning. Lægemidlet reducerer kapillærpermeabilitet, forhindrer udviklingen af ​​ødem, lindrer glat muskelspasmer. Det har ingen effekt på centralnervesystemet, har ingen antikolinerg og beroligende virkning.

Ulemper: Af og til efter at have taget Claridol klager patienterne på tør mund, kvalme og opkastning.

Klarotadin

Klarotadin indeholder det aktive stof loratadin, som er en selektiv blokering af H1-histaminreceptorerne, som den har en direkte effekt på, så du kan undgå uønskede virkninger, der er forbundet med andre antihistaminer. Indikationer for anvendelse er allergisk conjunctivitis, akut kronisk og idiopatisk urticaria, rhinitis, pseudo-allergiske reaktioner forbundet med frigivelse af histamin, allergiske insektbid, kløende dermatose.

Fordele: stoffet har ingen beroligende virkning, forårsager ikke afhængighed, virker hurtigt og i lang tid.

Ulemper: uønskede konsekvenser af at modtage Klarodin omfatter nervesystemforstyrrelser: asteni, angst, døsighed, depression, amnesi, tremor, agitation hos et barn. Dermatitis kan optræde på huden. Hyppig og smertefuld vandladning, forstoppelse og diarré. Vægtstigning på grund af hormonforstyrrelser. Skader på åndedrætssystemet kan manifestere som hoste, bronchospasme, bihulebetændelse og lignende manifestationer.

Lomilan

Lomilan er indiceret for allergisk rhinitis (rhinitis) af sæsonbestemt og vedvarende natur, hududslæt af allergisk oprindelse, pseudoallergier, reaktioner på insektstik, allergisk betændelse i øjets slimhinde.

Fordele: Lomilan er i stand til at lindre kløe, reducere tone i glatte muskler og produktion af exudat (en særlig væske, der optræder under den inflammatoriske proces), forhindrer vævsvulvning efter en halv time efter at have taget lægemidlet. Den største effektivitet kommer i 8-12 timer og falder derefter. Lomilan er ikke vanedannende og har ingen negativ indvirkning på nervesystemet.

Ulemper: Bivirkninger forekommer sjældent, manifesteret af hovedpine, træthed og døsighed, betændelse i maveslimhinden, kvalme.

Laura Hexal

Laura Hexal anbefales til året rundt og sæsonbetinget allergisk rhinitis, conjunctivitis, pruritisk dermatose, urticaria, angioødem, allergiske insektbid og forskellige pseudo-allergiske reaktioner.

Fordele: stoffet besidder ikke enten antikolinerg eller central handling, dets modtagelse påvirker ikke patientens opmærksomhed, psykomotoriske funktioner, ydeevne og mentale kvaliteter.

Ulemper: LauraHexal tolereres sædvanligvis godt, men det fører til øget træthed, tør mund, hovedpine, takykardi, svimmelhed, allergiske reaktioner, hoste, opkastning, gastritis, abnorm leverfunktion.

Claritin

Claritin indeholder den aktive komponent - loratadin, som blokerer H1-histaminreceptorerne og forhindrer frigivelse af histamin, bradicanin og serotonin. Antistatisk virkning varer en dag, og terapeutisk kommer efter 8-12 timer. Claritin er ordineret til behandling af allergisk rhinitis, allergiske hudreaktioner, fødevareallerier og mild astma.

Fordele: Høj effektivitet i behandlingen af ​​allergiske sygdomme, stoffet er ikke vanedannende, døsighed.

Ulemper: Bivirkninger er sjældne, de er manifesteret af kvalme, hovedpine, gastritis, agitation, allergiske reaktioner, døsighed.

Rupafin

Rupafin har en unik aktiv ingrediens - rupatadin, der er kendetegnet ved antihistaminaktivitet og selektiv virkning på H1-histamin perifere receptorer. Det er ordineret til kronisk idiopatisk urticaria og allergisk rhinitis.

Fordele: Rupafin håndterer effektivt symptomerne på de ovennævnte allergiske sygdomme og påvirker ikke arbejdet i centralnervesystemet.

Ulemper: Bivirkninger ved at tage stoffet - asteni, svimmelhed, træthed, hovedpine, døsighed, tør mund. Det kan påvirke respiratoriske, nervøse, muskuloskeletale og fordøjelsessystemer samt metabolisme og hud.

Zyrtec

Zyrtec er en konkurrencedygtig antagonist af hydroxyzinmetabolitten, histamin. Lægemidlet letter kurset og forhindrer undertiden udviklingen af ​​allergiske reaktioner. Zyrtec begrænser frigivelsen af ​​mediatorer, reducerer migrationen af ​​eosinofiler, basofiler, neutrofiler. Lægemidlet bruges til allergisk rhinitis, astma, urticaria, conjunctivitis, dermatitis, feber, kløe, angioødem.

Fordele: effektivt forhindrer forekomsten af ​​ødem, reducerer kapillærpermeabilitet, undertrykker glat muskelspasmer. Zyrtec har ikke anticholinerg og antiserotonin virkning.

Ulemper: Ukorrekt brug af stoffet kan føre til svimmelhed, migræne, døsighed og allergiske reaktioner.

Kestin

Kestin blokerer histaminreceptorer, som øger vaskulær permeabilitet og forårsager muskelpasmer, hvilket fører til manifestationen af ​​en allergisk reaktion. Det bruges til behandling af allergisk konjunktivitis, rhinitis og kronisk idiopatisk urticaria.

Fordele: stoffet virker en time efter påføring, den terapeutiske virkning varer 2 dage. Den fem-dages modtagelse af Kestin giver dig mulighed for at redde antihistamin effekten i ca. 6 dage. Sedative effekt forekommer næsten ikke.

Ulemper: Kestin kan forårsage søvnløshed, mavesmerter, kvalme, døsighed, asteni, hovedpine, bihulebetændelse, mundtørhed.

Antihistaminer nye, 3 generationer

Disse stoffer er prodrugs, hvilket betyder, at de en gang i kroppen omdannes fra deres oprindelige form til farmakologisk aktive metabolitter.

Alle antihistaminer fra 3. generation har ikke kardiotoksiske og beroligende virkninger, derfor kan de bruges af personer, hvis aktivitet er forbundet med høj koncentration af opmærksomhed.

Disse lægemidler blokerer H1-receptorerne og har også en yderligere virkning på allergiske manifestationer. De har en høj selektivitet, må ikke overvinde blodhjernebarrieren, så de ikke har negative konsekvenser fra centralnervesystemet, der er ingen bivirkning på hjertet.

Tilstedeværelsen af ​​yderligere virkninger bidrager til brugen af ​​antihistaminlægemidler 3 generationer med langvarig behandling af de fleste allergiske manifestationer.

Gismanal

Gismanal er ordineret som et terapeutisk og profylaktisk middel til høfeber, allergiske hudreaktioner, herunder urticaria, allergisk rhinitis. Virkningen af ​​lægemidlet udvikler sig over 24 timer og når maksimalt efter 9-12 dage. Dens varighed afhænger af tidligere behandling.

Fordele: stoffet har næsten ingen beroligende virkning, forbedrer ikke effekten af ​​at tage sovende piller eller alkohol. Det påvirker heller ikke køreevne eller mental aktivitet.

Ulemper: Gismanal kan forårsage øget appetit, tørre slimhinder, takykardi, døsighed, arytmi, forlængelse af QT-intervallet, hjertebanken, sammenbrud.

Treks

Trexyl er en hurtigtvirkende selektivt aktiv antagonist af H1-receptoren, der er afledt af buterophenol, som adskiller sig i kemisk struktur fra dets analoger. Det anvendes til allergisk rhinitis for at lindre symptomer, dermatologiske allergiske manifestationer (dermografi, kontaktdermatitis, urticaria, atopisk eksem), astma, atopisk og provokeret motion samt i forbindelse med akut allergiske reaktioner på forskellige stimuli.

Fordele: ingen beroligende og antikolinerg effekt, påvirkning af en persons psykomotoriske aktivitet og trivsel. Lægemidlet er sikkert at bruge af patienter med glaukom og lider af prostata lidelser.

Minusser: Ved overstigning af den anbefalede dosis blev der observeret en svag manifestation af sedation samt en reaktion fra mave-tarmkanalen, hud- og luftveje.

Telfast

Telfast er et stærkt effektivt antihistaminlægemiddel, som er en metabolit af terfenadin, og har derfor en stor lighed med histamin H1-receptorer. Telfast binder sig til og blokerer dem og forhindrer deres biologiske manifestationer som allergiske symptomer. Mastcellemembranerne stabiliseres, og frigivelsen af ​​histamin fra dem reduceres. Indikationer for anvendelse er angioødem, urticaria, høfeber.

Fordele: viser ikke beroligende egenskaber, påvirker ikke reaktionshastigheden og koncentrationen af ​​opmærksomhed, hjertearbejde, forårsager afhængighed, er meget effektiv mod symptomer og årsager til allergiske sygdomme.

Ulemper: sjældne virkninger af at tage stoffet er hovedpine, kvalme, svimmelhed, åndenød, anafylaktisk reaktion, hudskylning forekommer sjældent.

Feksadin

Lægemidlet bruges til at behandle sæsonbetinget allergisk rhinitis med følgende manifestationer af høfeber: kløe, nysen, rhinitis, rødme i øjens slimhinde, samt til behandling af kronisk idiopatisk urticaria og dets symptomer: kløe, rødme.

Fordele - når du tager stoffet, er der ingen bivirkninger, der er typiske for antihistaminer: synshandicap, forstoppelse, tør mund, vægtforøgelse, en negativ effekt på hjertemuskulaturens arbejde. Lægemidlet kan købes på et apotek uden recept, ingen dosisjustering er nødvendig for ældre, patienter og nyre- og leverinsufficiens. Narkotika virker hurtigt og opretholder dets virkning i løbet af dagen. Prisen på stoffet er ikke for højt, det er tilgængeligt for mange mennesker, der lider af allergier.

Ulemper - det kan efter nogen tid være vanedannende over for lægemidlets virkning, det har bivirkninger: dyspepsi, dysmenoré, takykardi, hovedpine og svimmelhed, anafylaktiske reaktioner, smagsperversion. Afhængigheden af ​​stoffet kan danne sig.

Feksofast

Lægemidlet er ordineret til forekomsten af ​​sæsonbetinget allergisk rhinitis, såvel som kronisk urticaria.

Fordele - stoffet absorberes hurtigt og når den ønskede en time efter optagelse, fortsætter denne handling hele dagen. Hans optagelse kræver ikke begrænsninger for folk, der opererer komplekse mekanismer, kørsel af køretøjer, forårsager ikke beroligende effekt. Fexofast dispenseret uden recept, har en overkommelig pris, manifesterer sig for at være yderst effektiv.

Ulemper - for nogle patienter bringer stoffet kun midlertidig lindring, og det giver ikke fuld tilbagesendelse fra manifestationerne af allergi. Det har bivirkninger: hævelse, øget døsighed, nervøsitet, søvnløshed, hovedpine, svaghed, øgede symptomer på allergi i form af kløe, hududslæt.

Levocetirizin-Teva

Lægemidlet er ordineret til symptomatisk behandling af høfeber (pollinose), urticaria, allergisk rhinitis og allergisk conjunctivitis med kløe, rive, konjunktivalhyperæmi, dermatose med udslæt og udslæt, angioødem.

Fordele - Levocytirizin-Teva viser hurtigt sin effektivitet (om 12-60 minutter) og i løbet af dagen udfører forebyggelsen af ​​udseendet og reducerer strømmen af ​​allergiske reaktioner. Lægemidlet absorberes hurtigt og viser 100% biotilgængelighed. Det kan bruges til langtidsbehandling og til akutpleje i tilfælde af sæsonbetingede forværringer af allergier. Tilgængelig til behandling af børn fra 6 år.

Ulemper - har sådanne bivirkninger som døsighed, irritabilitet, kvalme, hovedpine, vægtøgning, takykardi, mavesmerter, angioødem, migræne. Prisen på medicinen er ret høj.

Ksizal

Lægemidlet anvendes til symptomatisk behandling af sådanne manifestationer af pollinose og urticaria, såsom kløe, nysen, betændelse i bindehinden, rhinorré, angioødem, allergisk dermatitis.

Fordele - Xyzal har en udpræget antiallergisk orientering, der er et meget effektivt middel. Det forhindrer starten på allergi symptomer, letter deres kursus, har ingen beroligende effekt. Narkotika virker meget hurtigt og opretholder sin virkning på dagen fra optagelsesdatoen. Ksizal kan bruges til behandling af børn fra 2 år, den er tilgængelig i to doseringsformer (tabletter, dråber), der er acceptable til brug i pædiatri. Det eliminerer nasal overbelastning, symptomerne på kroniske allergier stopper hurtigt, har ingen toksisk virkning på hjertet og det centrale nervesystem

Ulemper - afhjælpning kan udvise følgende bivirkninger: tør mund, træthed, mavesmerter, kløe, hallucinationer, åndenød, hepatitis, krampe, muskelsmerter.

Aerius

Lægemidlet er indiceret til behandling af sæsonbestemt pollinose, allergisk rhinitis, kronisk idiopatisk urticaria med symptomer som lakrimation, hoste, kløe, hævelse af nasopharyngeal mucosa.

Fordele - Erius har en ekstrem hurtig virkning på allergi symptomer, det kan bruges til at behandle børn fra år til år, da det har en høj grad af sikkerhed. Det tolereres godt, både voksne og børn, fås i flere doseringsformer (tabletter, sirup), hvilket er meget bekvemt til brug i pædiatri. Det kan tages over en lang periode (op til et år) uden at forårsage afhængighed (modstand mod det). Pålideligt stopper manifestationer af den indledende fase af det allergiske respons. Efter en behandlingsforløb varer virkningen af ​​den i 10-14 dage. Symptomer på overdosering er ikke markeret selv med en femfoldig forøgelse af dosis af lægemidlet Erius.

Ulemper - bivirkninger kan forekomme (kvalme og opkastning, hovedpine, takykardi, lokale allergiske symptomer, diarré, hypertermi). Børn har normalt søvnløshed, hovedpine, feber.

Deza

Lægemidlet er beregnet til behandling af sådanne manifestationer af allergier som allergisk rhinitis og urticaria, præget af kløe og hududslæt. Lægemidlet lindrer symptomerne på allergisk rhinitis, såsom nysen, kløe i næsen og i himlen, rive.

Fordele - Desal forhindrer udseende af ødem, muskelspasmer, reducerer kapillarpermeabilitet. Virkningen af ​​at tage stoffet kan ses efter 20 minutter, det vedvarer i en dag. En enkelt dosis af lægemidlet er meget bekvemt, to former for frigivelse er sirup og tabletter, hvis indtagelse ikke afhænger af mad. Da Desal er taget til behandling af børn fra 12 måneder, er udgivelsesformen af ​​lægemidlet i form af sirup efterspurgt. Lægemidlet er så sikkert, at selv en 9-fold overskydende dosis ikke fører til negative symptomer.

Ulemper - lejlighedsvis symptomer på bivirkninger som forøget træthed, hovedpine, tørhed i mundslimhinden kan forekomme. Yderligere bivirkninger såsom søvnløshed, takykardi, udseende af hallucinationer, diarré, hyperaktivitet. Allergiske manifestationer af bivirkninger er mulige: kløe, urticaria, angioødem.

4. generation antihistaminer - eksisterer de?

Alle påstandene fra skaberne af reklame, placering af mærkerne af lægemidler som "fjerde generationens antihistaminer" er intet mere end et reklamestuntspil. Denne farmakologiske gruppe eksisterer ikke, selvom markedsførere ikke kun omfatter nyoprettede stoffer, men også andengenerationsmedicin.

Den officielle klassificering indikerer kun to grupper af antihistaminer - det drejer sig om lægemidler fra første og anden generation. Den tredje gruppe farmakologisk aktive metabolitter er placeret i den farmaceutiske industri som "H1 histamin blokkere af den tredje generation. "

Antihistaminer til børn

Til behandling af allergiske manifestationer hos børn anvender antihistaminer fra alle tre generationer.

1. generations antihistaminer er kendetegnet ved, at de hurtigt viser deres terapeutiske egenskaber og elimineres fra kroppen. De er efterspurgt for behandling af akutte manifestationer af allergiske reaktioner. De foreskrives korte kurser. Den mest effektive af denne gruppe er Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.

En betydelig procentdel af bivirkninger fører til et fald i brugen af ​​disse lægemidler til allergi i barndommen.

Antihistaminer fra 2. generationen forårsager ikke beroligende virkning, de virker i længere tid og bruges normalt en gang dagligt. Få bivirkninger. Blandt lægemidlerne i denne gruppe til behandling af manifestationer af barndomsallergier bruger Ketotifen, Fenistil, Tsetrin.

Den tredje generation af antihistaminlægemidler til børn omfatter Hismanal, Terfen og andre. De bruges i kroniske allergiske processer, da de er i stand til at forblive i kroppen i lang tid. Bivirkninger er fraværende.

Til nyere stoffer indbefatter Erius.

1. generation: hovedpine, forstoppelse, takykardi, døsighed, tør mund, sløret syn, urinretention og mangel på appetit

2. generation: negative virkninger på hjertet og leveren

3. generation: har ikke, anbefales til brug fra 3 år.

For børn frigives antihistaminer i form af salver (allergiske reaktioner på huden), dråber, sirupper og tabletter til oral administration.

Antihistaminer under graviditet

I graviditetens første trimester er det forbudt at tage antihistaminer. I det andet ordineres de kun i ekstreme tilfælde, da ingen af ​​disse retsmidler er helt sikre.

Naturlige antihistaminer, såsom vitamin C, B12, pantothenic, oleic og nicotinsyre, zink, fiskeolie, kan hjælpe med at slippe af med nogle allergiske symptomer.

De sikreste antihistaminer er Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, men deres brug skal koordineres med en læge uden fejl.

Forfatter af artiklen: Alekseeva Maria Yurievna | Læge

Om lægen: Fra 2010 til 2016 praktiserende læge på det terapeutiske hospital i den centrale medicinske og sanitære enhed nr. 21, byen Elektrostal. Siden 2016 har han arbejdet i diagnosticeringscentret №3.

Antihistaminpræparater: fra dimedrol til telfast

Historisk betyder betegnelsen "antihistaminer" midler, som blokerer H1-histaminreceptorerne, og lægemidler, der påvirker H2-histaminreceptorerne (cimetidin, ranitidin, famotidin osv.) Kaldes H2-histaminblokerende.

Historisk betegner udtrykket "antihistaminer" midler, som blokerer H1-histaminreceptorerne, og lægemidler, der påvirker H2-histaminreceptorerne (cimetidin, ranitidin, famotidin osv.) Kaldes H2-histaminblokkere. De førstnævnte bruges til behandling af allergiske sygdomme, sidstnævnte anvendes som antisekretoriske midler.

Histamin, denne vigtige mediator af forskellige fysiologiske og patologiske processer i kroppen, blev syntetiseret kemisk i 1907. Derefter blev det isoleret fra animalske og humane væv (Windaus A., Vogt W.). Endnu senere blev dets funktioner bestemt: mavesekretion, neurotransmitterfunktion i CNS, allergiske reaktioner, inflammation osv. Efter næsten 20 år, i 1936, blev de første stoffer med antihistaminaktivitet oprettet (Bovet D., Staub A.). Og allerede i 60'erne blev histaminreceptor heterogenitet i organismen bevist og tre subtyper blev identificeret: H1, H2 og H3, der varierer i struktur, lokalisering og fysiologiske virkninger, der opstår under deres aktivering og blokade. Fra denne tid begynder den aktive periode med syntese og klinisk afprøvning af forskellige antihistaminer.

Talrige undersøgelser har vist, at histamin, der virker på respiratoriske systemer, øjne og hud, forårsager de karakteristiske symptomer på allergi, og antihistaminer, som selektivt blokerer H1-type receptorer, er i stand til at forhindre og stoppe dem.

De fleste af de anvendte antihistaminer har en række specifikke farmakologiske egenskaber, der karakteriserer dem som en separat gruppe. Disse omfatter følgende virkninger: antipruritisk, anti-edematøs, antispastisk, anticholinerge, antiserotonin, beroligende og lokalbedøvelse samt forhindring af histamininduceret bronkospasme. Nogle af dem skyldes ikke histaminblokade, men af ​​de særlige egenskaber i strukturen.

Antihistaminer blokkerer virkningen af ​​histamin på H1-receptorerne ved hjælp af mekanismen for konkurrencedygtig inhibering, og deres affinitet for disse receptorer er signifikant lavere end histaminens. Derfor er disse lægemidler ikke i stand til at forskyde histamin associeret med receptoren, de udelukker kun ubesatte eller frigivne receptorer. H1-blokkere er følgelig mest effektive til forebyggelse af allergiske reaktioner af umiddelbar type, og i tilfælde af en udviklet reaktion frigiver de nye dele af histamin.

Ifølge deres kemiske struktur hører de fleste af fedtopløselige aminer, som har en lignende struktur. Kernen (R1) er repræsenteret af en aromatisk og / eller heterocyklisk gruppe og er forbundet med en aminogruppe ved hjælp af et nitrogen-, oxygen- eller carbonmolekyle (X). Kernen bestemmer sværhedsgraden af ​​antihistaminaktivitet og nogle af egenskaberne af et stof. Kendskab til dets sammensætning er det muligt at forudsige styrken af ​​stoffet og dets virkninger, for eksempel evnen til at trænge ind i blod-hjernebarrieren.

Der er flere klassificeringer af antihistaminer, selv om ingen af ​​dem er almindeligt accepteret. Ifølge en af ​​de mest populære klassifikationer er antihistaminer opdelt i første og anden generation af lægemidler, når de er oprettet. Forberedelser af den første generation kaldes også beroligende midler (af den dominerende bivirkning) i modsætning til ikke-sedativer af anden generation. I øjeblikket er det sædvanligt at allokere den tredje generation: Den indeholder grundlæggende nye midler - aktive metabolitter, der ud over den højeste antihistaminaktivitet opdager fraværet af sedation og den kardiotoksiske virkning, der er karakteristisk for andengenerationsdroger (se tabel).

Derudover er den kemiske struktur (afhængig af X-bindingen) antihistaminer opdelt i flere grupper (ethanolaminer, ethylendiaminer, alkylaminer, derivater af alfa-carbolin, quinuclidin, phenothiazin, piperazin og piperidin).

Antihistaminer af den første generation (sedativer). Alle opløses godt i fedtstoffer og foruden H1-histamin blokerer også kolinerge, muscariniske og serotoninreceptorer. Bliver konkurrenceprægende blokeringsmidler binder de reversibelt til H1-receptorer, hvilket fører til brugen af ​​temmelig høje doser. Følgende farmakologiske egenskaber er mest karakteristiske for dem.

  • Sedative effekt bestemmes af det faktum, at de fleste første generation antihistaminer, let opløst i lipider, trænger godt ind i blod-hjernebarrieren og binder til hjernens H1-receptorer. Måske består deres beroligende virkning af blokering af de centrale serotonin- og acetylcholinreceptorer. Graden af ​​manifestation af den beroligende virkning fra den første generation varierer i forskellige stoffer og hos forskellige patienter fra moderat til svær og forbedres i kombination med alkohol og psykotrope lægemidler. Nogle af dem bruges som sovepiller (doxylamin). Sjældent forekommer psykomotorisk agitation i stedet for sedation (oftere i moderate terapeutiske doser hos børn og i højgiftige doser hos voksne). På grund af den beroligende virkning kan de fleste lægemidler ikke bruges i den periode, hvor arbejdet kræver opmærksomhed. Alle første generationens lægemidler forstærker virkningen af ​​sedativer og hypnotiske stoffer, narkotiske og ikke-narkotiske analgetika, monoaminoxidasehæmmere og alkohol.
  • Den anxiolytiske virkning, der er forbundet med hydroxyzin, kan skyldes inhibering af aktivitet i visse områder af det subkortiske område i centralnervesystemet.
  • Atropinlignende reaktioner forbundet med de anticholinerge egenskaber af lægemidler er mest karakteristiske for ethanolaminer og ethylendiaminer. Manifest tør mund og nasopharynx, urinretention, forstoppelse, takykardi og synshandicap. Disse egenskaber giver effektiviteten af ​​de diskuterede midler til ikke-allergisk rhinitis. Samtidig kan de øge obstruktionen i bronchial astma (på grund af en stigning i sputumets viskositet), forårsage en forværring af glaukom, og føre til en infibesikulær obstruktion i prostata adenom mv.
  • Den antiemetiske og modpumpende virkning er også sandsynligvis forbundet med den centrale anticholinerge virkning af lægemidlet. Nogle antihistaminer (diphenhydramin, promethazin, cyclizin, meclizin) reducerer stimuleringen af ​​de vestibulære receptorer og hæmmer labyrintens funktion og kan derfor bruges i bevægelsessyge.
  • En række H1-histaminblokkere reducerer Parkinsonism-symptomer, hvilket skyldes den centrale hæmning af virkningerne af acetylcholin.
  • Antitussiv virkning er mest karakteristisk for diphenhydramin, det realiseres ved direkte handling på hostens center i medulla.
  • Antiserotonin-effekten, som primært er karakteristisk for cyproheptadin, bestemmer dens anvendelse i migræne.
  • Den α1-blokerende virkning med perifer vasodilation, der især er forbundet med antihistamin af phenothiazin-serien, kan føre til et forbigående fald i blodtrykket hos følsomme individer.
  • Lokalbedøvelse (kokainlignende) virkning er karakteristisk for de fleste antihistaminer (på grund af et fald i membranpermeabilitet for natriumioner). Diphenhydramin og promethazin er stærkere lokalanæstetika end novokain. Imidlertid har de systemiske kinidinlignende virkninger, der manifesteres ved forlængelse af ildfast fase og udvikling af ventrikulær takykardi.
  • Tachyphylaxis: et fald i antihistaminaktivitet med langvarig brug, hvilket bekræfter behovet for alternerende lægemidler hver 2-3 uger.
  • Det skal bemærkes, at antihistaminer fra den første generation afviger fra anden generation i kort varighed af eksponering med en relativt hurtig indtræden af ​​klinisk effekt. Mange af dem er tilgængelige i parenterale former. Alt det ovennævnte såvel som lave omkostninger bestemmer den udbredt anvendelse af antihistaminer i vores dage.

Desuden har mange af de ovennævnte kvaliteter tilladt de "gamle" antihistaminer at besætte deres niche i behandlingen af ​​visse patologier (migræne, søvnforstyrrelser, ekstrapyramidale lidelser, angst, motionssygdom osv.), Der ikke er relateret til allergier. Mange første generationens antihistaminer er inkluderet i kombinationsmedicin, der anvendes til forkølelse, som sedativer, hypnotika og andre komponenter.

Det hyppigst anvendte chloropyramin, diphenhydramin, clemensin, cyproheptadin, promethazin, phencarol og hydroxyzin.

Chloropyramin (suprastin) er et af de mest anvendte beroligende antihistaminer. Det har signifikant antihistaminaktivitet, perifer anticholinerg og moderat antispasmodisk virkning. Effektiv i de fleste tilfælde til behandling af sæsonbetonet og flerårig allergisk rhinoconjunctivitis, angioødem, urticaria, atopisk dermatitis, eksem, kløe af forskellige ætiologier; i parenteral form - til behandling af akutte allergiske tilstande, der kræver nødhjælp. Tilbyder en bred vifte af anvendte terapeutiske doser. Opsamles ikke i serum, forårsager derfor ikke overdosering med langvarig anvendelse. Suprastin er præget af en hurtig virkning og kort varighed (herunder en bivirkning). Samtidig kan chloropyramin kombineres med ikke-beroligende H1-blokkere for at øge varigheden af ​​antiallergisk virkning. Suprastin er i øjeblikket et af de bedst sælgende antihistaminer i Rusland. Dette er objektivt relateret til den dokumenterede højeffektivitet, håndterbarheden af ​​dets kliniske effekt, tilstedeværelsen af ​​forskellige doseringsformer, herunder injektion og lave omkostninger.

Diphenhydramin, bedst kendt i vores land som dimedrol, er en af ​​de første syntetiserede H1-blokkere. Den har en tilstrækkelig høj antihistaminaktivitet og reducerer sværhedsgraden af ​​allergiske og pseudo-allergiske reaktioner. På grund af den betydelige anticholinerge virkning har antitussiv, anti-emetisk effekt og samtidig forårsager tørhed af slimhinder, urinretention. På grund af lipofilicitet giver Dimedrol en markeret sedation og kan bruges som sovende pille. Det har en betydelig lokalbedøvende effekt, som følge heraf bruges den nogle gange som et alternativ til intolerance overfor novokain og lidokain. Dimedrol præsenteret i forskellige doseringsformer, herunder til parenteral anvendelse, som fastslog sin udbredt anvendelse i nødbehandling. En betydelig række bivirkninger, uforudsigelighed af virkninger og virkninger på centralnervesystemet kræver imidlertid øget opmærksomhed ved anvendelsen og om muligt anvendelsen af ​​alternative midler.

Clemastine (tavegil) er et stærkt effektivt antihistaminlægemiddel, der ligner i virkeligheden diphenhydramin. Det har en høj anticholinerg aktivitet, men i mindre grad trænger ind i blod-hjernebarrieren. Det findes også i en injicerbar form, der kan bruges som et yderligere middel mod anafylaktisk shock og angioødem, til forebyggelse og behandling af allergiske og pseudo-allergiske reaktioner. Imidlertid er overfølsomhed overfor clemastin og andre antihistaminer med en lignende kemisk struktur kendt.

Cyproheptadin (peritol) sammen med antihistamin har en signifikant antiserotonin effekt. I denne henseende anvendes den hovedsagelig i nogle former for migræne, dumping syndrom, som et middel til at øge appetitten med anoreksi af forskellig oprindelse. Det er det lægemiddel, man vælger for kold urticaria.

Promethazin (Pipolfen) - en udtalt effekt på centralnervesystemet har bestemt sin anvendelse i Menière syndrom, chorea, encephalitis, hav- og luftsygdom som antiemetisk. I anæstesiologi anvendes promethazin som en bestanddel af lytiske blandinger til forstærkning af anæstesi.

Quifenadin (fenkarol) - har mindre antihistaminaktivitet end diphenhydramin, men er karakteriseret ved mindre penetration gennem blod-hjernebarrieren, som bestemmer den lavere sværhedsgrad af dens beroligende egenskaber. Desuden blokerer fenkarol ikke blot histamin H1-receptorer, men reducerer også indholdet af histamin i vævene. Det kan bruges til udvikling af tolerance over for andre beroligende antihistaminer.

Hydroxysin (atarax) - på trods af den tilgængelige antihistaminaktivitet, som et antiallergisk middel, anvendes ikke. Det bruges som anxiolytisk, beroligende, muskelafslappende og antipruritisk middel.

Således har antihistaminer fra den første generation, der påvirker både H1- og andre receptorer (serotonin, centrale og perifere kolinergreceptorer, a-adrenoreceptorer) forskellige virkninger, som bestemmer deres anvendelse under forskellige forhold. Men sværhedsgraden af ​​bivirkninger tillader ikke at betragte dem som lægemidler af første valg i behandlingen af ​​allergiske sygdomme. De erfaringer, der er opnået i deres brug, har muliggjort udvikling af ensrettet medicin - anden generation af antihistaminer.

Anden generation af antihistaminer (ikke-sedativer). I modsætning til den foregående generation har de næsten ingen beroligende og anticholinergiske virkninger og er kendetegnet ved selektivitet af virkningen på H1-receptorerne. En kardiotoksisk effekt blev imidlertid noteret for dem i varierende grad.

De mest almindelige for dem er følgende egenskaber.

  • Høj specificitet og høj affinitet for H1-receptorer uden virkning på cholin- og serotoninreceptorer.
  • Den hurtige påbegyndelse af klinisk virkning og virkningsvarighed. Forlængelse kan opnås på grund af høj proteinbinding, kumulation af lægemidlet og dets metabolitter i kroppen og forsinket eliminering.
  • Minimal sedation ved brug af medicin i terapeutiske doser. Det forklares af den svage passage af blod-hjernebarrieren på grund af arten af ​​strukturen af ​​disse fonde. Nogle særligt følsomme individer kan opleve mild sløvhed, hvilket sjældent er årsagen til lægemiddeludtagning.
  • Fraværet af tachyphylaxis med langvarig anvendelse.
  • Evnen til at blokere kaliumkanaler i hjertemusklen, som er forbundet med forlængelse af QT-intervallet og hjerterytmeforstyrrelser. Risikoen for denne bivirkning forøges ved kombination med antifungale antihistaminer (ketoconazol og itraconazol), makrolider (erythromycin og clarithromycin), antidepressiva (fluoxetin, sertralin og paroxetin), med brug af grapefrugtjuice samt til patienter med alvorlig nedsat leverfunktion.
  • Fraværet af parenterale former er imidlertid nogle af dem (azelastin, levocabastin, bamipin) tilgængelige som aktuelle former.

Nedenfor er anden generation antihistaminer med de mest karakteristiske egenskaber for dem.

Terfenadin - det første antihistaminlægemiddel, berøvet en inhiberende virkning på centralnervesystemet. Dens oprettelse i 1977 var resultatet af at undersøge både typerne af histaminreceptorer og funktionerne i strukturen og virkningen af ​​eksisterende H1-blokkere og indledte udviklingen af ​​en ny generation af antihistaminlægemidler. I øjeblikket anvendes terfenadin mindre og mindre, hvilket er forbundet med en øget evne til at forårsage dødelig arytmi forbundet med forlænget QT (torsade de pointes).

Astemizol er et af gruppens længste virkende stoffer (halveringstiden for den aktive metabolit er op til 20 dage). Irreversibel binding til H1-receptorer er karakteristisk for den. Næsten ingen beroligende virkning, interagerer ikke med alkohol. Da astemizol har en forsinket virkning på sygdomsforløbet, er det i den akutte proces utilstrækkeligt, men det kan være berettiget i kroniske allergiske sygdomme. Da stoffet har egenskaben at kumulere i kroppen, stiger risikoen for at udvikle alvorlige hjerterytmeforstyrrelser, nogle gange dødelige, forøget. På grund af disse farlige bivirkninger er salget af astemizol i USA og nogle andre lande blevet suspenderet.

Acrivastin (semprex) er et lægemiddel med høj antihistaminaktivitet med minimalt udtrykt beroligende og anticholinerg virkning. Et kendetegn ved dets farmakokinetik er en lav metabolisk hastighed og mangel på kumulation. Acrivastin foretrækkes i tilfælde, hvor der ikke er behov for permanent anti-allergisk behandling på grund af den hurtige virkning og kortsigtede effekt, hvilket gør det muligt at anvende en fleksibel dosering.

Dimedenen (phenystyle) er tættest på antihistaminlægemidler fra den første generation, men adskiller sig fra dem med en meget mindre sværhedsgrad af beroligende og muskarin effekt, en højere antiallergisk aktivitet og en varighed af virkningen.

Loratadin (Claritin) er en af ​​de bedst sælgende anden generationens lægemidler, som er ret forståelig og logisk. Dens antihistaminaktivitet er højere end for astemizol og terfenadin på grund af den større styrke af binding til perifere H1-receptorer. Lægemidlet er blottet for beroligende virkning og forstærker ikke effekten af ​​alkohol. Derudover interagerer loratadin praktisk taget ikke med andre lægemidler og har ingen kardiotoksisk virkning.

De følgende antihistaminer er lokale præparater og er beregnet til at lindre lokale manifestationer af allergi.

Levocabastin (hisstime) anvendes som et øjendråbe til behandling af histaminafhængig allergisk conjunctivitis eller som en spray til allergisk rhinitis. Når den appliceres topisk ind i den systemiske cirkulation, kommer ind i små mængder og ikke har uønskede virkninger på centralnervesystemet og kardiovaskulære systemer.

Azelastin (allergodil) - yderst effektiv til behandling af allergisk rhinitis og conjunctivitis. Anvendes som en næsespray og øjendråber, er azelastin praktisk talt blottet for systemisk virkning.

En anden topisk antihistamin, bamipin (soventol), i form af en gel, er beregnet til brug i allergiske hudlæsioner ledsaget af kløe, insektbid, vandmandsforbrændinger, frostskader, solskoldning og milde termiske forbrændinger.

Tredje generations antihistaminer (metabolitter). Deres grundlæggende forskel er, at de er aktive metabolitter af antihistaminlægemidler fra den foregående generation. Deres vigtigste træk er manglende evne til at påvirke QT-intervallet. I øjeblikket repræsenteret af to stoffer - cetirizin og fexofenadin.

Cetirizin (zyrtec) er en stærkt selektiv antagonist af perifere H1-receptorer. Det er en aktiv metabolit af hydroxyzin, som har en langt mindre udtalt beroligende effekt. Cetirizin metaboliseres næsten ikke i kroppen, og dets udskillelseshastighed afhænger af nyrernes funktion. Dens karakteristiske træk er dens høj penetrationsevne i huden og dermed dens effektivitet i hudens manifestationer af allergi. Hverken i eksperimentet eller i klinikken viste cetirizin nogen arytmogene virkninger på hjertet, hvilket forudbestemte området for praktisk brug af metabolitpræparater og fastslog oprettelsen af ​​et nyt lægemiddel, fexofenadin.

Fexofenadin (Telfast) er en aktiv metabolit af terfenadin. Fexofenadin undergår ikke transformationer i kroppen, og dets kinetik ændres ikke, når lever og nyrer er svækket. Det indgår ikke nogen interaktioner mellem lægemidler, har ingen beroligende effekt og påvirker ikke den psykomotoriske aktivitet. I denne henseende er stoffet godkendt til brug af personer, hvis aktiviteter kræver øget opmærksomhed. En undersøgelse af virkningen af ​​fexofenadin på QT-værdien viste, både i eksperimentet og i klinikken, fuldstændig fravær af kardiotropisk virkning ved anvendelse af høje doser og med langvarig administration. Sammen med maksimal sikkerhed demonstrerer dette værktøj evnen til at arrestere symptomer ved behandling af sæsonbestemt allergisk rhinitis og kronisk idiopatisk urticaria. Funktionerne i farmakokinetik, sikkerhedsprofil og høj klinisk effektivitet gør således fexofenadin det mest lovende af antihistaminer på nuværende tidspunkt.

Så i lægens arsenal er der en tilstrækkelig mængde antihistaminlægemidler med forskellige egenskaber. Det skal huskes, at de kun giver symptomatisk lindring af allergier. Desuden er det afhængigt af den specifikke situation muligt at anvende både forskellige præparater og deres forskellige former. Det er også vigtigt for lægen at huske på sikkerhed for antihistaminer.